(R)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-hinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptīns Linagliptīnu, ko izstrādājis Boehringer Ingelheim, FDA apstiprināja 2011. gada 2. maijā. To lieto, lai apvienotu diētu un fizisko slodzi, lai uzlabotu glikozes līmeņa kontroli asinīs cilvēkiem ar 2. tipa cukura diabētu.Linagliptīns uzlabo glikozes līmeņa kontroli pacientiem asinīs, inhibējot dipeptidilpeptidāzi-4 (DPP-4).

Inkretīns (inkretīns) veicina insulīna sekrēciju aizkuņģa dziedzera saliņu B šūnās, galvenokārt ieskaitot no glikozes atkarīgo insulinotropo polipeptīdu (GIP) un glikagonam līdzīgo polipeptīdu-1 (GLP-1).DDP-4 ir serīna proteāze, kas atrodas uz šūnu virsmas.Tas saistās ar olbaltumvielām un plaši atrodas plazmā un dažādos organisma audos (piemēram, nierēs, aknās, tievās zarnas bārkstiņās, endotēlija šūnās utt.).Linagliptīns ir selektīvs DPP-4 inhibitors, kas inhibē enzīma aktivitāti, atgriezeniski saistoties ar DPP-4, aizkavē GLP-1 noārdīšanos, pastiprina GLP-1 aktivitāti un stimulē no glikozes atkarīgā veidā. samazina glikagona līmeni cirkulācijā, tādējādi regulējot glikozes līmeni asinīs pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Salīdzinot ar citiem DPP-4 inhibitoriem, galvenās Linagliptīna priekšrocības ir: tam ir lieliska nieru drošība un tas var efektīvi samazināt glikozilēto hemoglobīna līmeni.Linagliptīns galvenokārt izdalās ar fekālijām prototipa formā.Pēc iekšķīgas lietošanas caur nierēm izdalās tikai 5% no ievadītā daudzuma.Pat ja to ievada intravenozi, tikai 30,8% izdalās caur nierēm.Tādēļ pacientiem, kas tiek ārstēti, nav vajadzības.Regulāri pārbaudiet aknu un nieru darbību un pielāgojiet devu.Visi pacienti var vienādi noteikt devu, lai atvieglotu izrakstīšanu.
Biežas linagliptīna blakusparādības ir elpceļu infekcija, aizlikts deguns, muskuļu sāpes, galvassāpes un iekaisis kakls.