Entecavir USP Piemaisījums B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Entikavirs;EntikaweiPian;

Īss apraksts:

Produkta informācija

Produktu etiķetes

Pieteikums

entekavīrs (SQ 34676);BMS 200475) ir selektīvs un efektīvs HBV inhibitors.HepG2 šūnās EC50 vērtība ir 3,75 nM.Jaunākās pirmās līnijas zāles pret B hepatītu un AIDS.

Entekavīra iedarbība

Šis produkts ir guanīna nukleozīda analogs, kam ir inhibējoša iedarbība uz B hepatīta vīrusa (HBV) polimerāzi.To var fosforilēties aktīvā trifosfātā, un trifosfāta pussabrukšanas periods šūnā ir 15 stundas.Konkurējot ar HBV polimerāzes dabisko substrātu deoksiguanozīna trifosfātu, entekavīra trifosfāts var inhibēt visas trīs vīrusa polimerāzes (reversās transkriptāzes) aktivitātes: (1) HBV polimerāzes ierosināšanu;(2) pregenomiskā mRNS Reversās transkripcijas negatīvās virknes veidošanās;(3) HBV DNS pozitīvās virknes sintēze.Entekavīra trifosfāta inhibējošā konstante (Ki) uz HBV DNS polimerāzi ir 0,0012 μM.Entekavīra trifosfātam ir vāja inhibējoša iedarbība uz šūnu α, β, δ DNS polimerāzi un mitohondriju γ DNS polimerāzi ar Ki vērtību no 18 līdz 160 μM.

Parametri

Aprakstiet	entekavīrs (SQ 34676);BMS 200475）ir selektīvs un efektīvs HBV inhibitors. HepG2 šūnās EC50 vērtība ir 3,75 nM.
Saistītskategorijām	signāla ceļš >> Pretinfekcijas līdzeklis >> HBV izpētes jomas >> Infekcija
Mērķis	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 šūna)[2]
In vitropētījumiem	BMS-200475 EC50 pret HBV ir 3,75 nM.Tas tiek iekļauts HBV proteīna primeros, un pēc tam tiek inhibēts reversās transkriptāzes iniciācijas posms.BMS-200475 pretvīrusu aktivitāte ir ievērojami zemāka nekā citiem RNS un DNS vīrusiem [1].Salīdzinot ar citiem deoksiguanozīna analogiem (penciklovirs, ganciklovirs, lobukavirs un aciklovirs) vai lamivudīnu, entekavīrs, visticamāk, tiek fosforilēts līdz tā aktīvajam metabolītam.Entekavīra intracelulārais pusperiods ir 15 stundas [2].
In vivopētījumiem	BMS-200475 katru dienu iekšķīgi ārstē ar devu no 0,02 līdz 0,5 mg/kg ķermeņa masas 1 līdz 3 mēnešus, kas var efektīvi samazināt meža hepatīta vīrusa (WHV) virēmijas līmeni hroniski inficētiem meža čokiem [3].
Šūnaeksperiments	BMS 200475 sagatavo fosfātu buferšķīdumā (PBS) un atšķaida ar atbilstošu barotni, kas satur 2% liellopu augļa seruma.HepG2 2.2.15 šūnas tika iesētas uz 12 bedrīšu Biocoat kolagēna pārklājuma plāksnes ar blīvumu 5 × 10 5 šūnas vienā iedobē un tika turētas saplūstošā stāvoklī 2 līdz 3 dienas un pēc tam pārklātas ar 1 ml BMS 200475. vidējs.HBV kvantitatīvā noteikšana tika veikta 10. dienā [1].
Atsauces	[1].Innaimo SF, et al.BMS-200475 identificēšana kā spēcīgs un selektīvs B hepatīta vīrusa inhibitors.Pretmikrobu līdzekļi ķīmijterapijai.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkins A un citi.Pārskats par entekavīru hroniskas B hepatīta infekcijas ārstēšanā.Curr Med Res atzinums.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Karbocikliskā 2'-deoksiguanozīna nukleozīda BMS-200475 efektivitāte B hepatīta vīrusa infekcijas meža čupiņa modelī.Pretmikrobu līdzekļi ķīmijterapijai.1998 Dec;42(12):3209-18.

Entekavīra fizikālās un ķīmiskās īpašības

Blīvums	1,8±0,1 g/cm³
Vārīšanās punkts	734,2ºC pie 760 mmHg
Kušanas punkts	249-252ºC
Molekulārā formula	C12H15N5O3
Molekulārais svars	277.279
Uzliesmošanas punkts	397,9ºC
Precīza kvalitāte	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Izskata iezīmes	Balts līdz gandrīz balts/dzeltens kristālisks pulveris
Refrakcijas indekss	1.837
Uzglabāšanas apstākļi	-20°C saldētava

Entekavīra muita

Muitas kods	2933990099
Ķīniešu pārskats	2933990099. Citi heterocikliskie savienojumi, kas satur tikai slāpekļa heteroatomus.Pievienotās vērtības nodokļa likme: 17,0%.Nodokļu atlaides likme: 13,0%.Normatīvie nosacījumi: nav.Vislielākās labvēlības valsts tarifs: 6,5%.Vispārējais tarifs: 20,0%
Deklarācijas elementi	Produkta nosaukums, sastāvdaļas saturs, lietošana, heksametilēnhlorīds, lūdzu, norādiet izskatu, 6-kaprolaktāms, lūdzu, norādiet izskatu, parakstīšanas datumu
Kopsavilkums	2933990090. heterocikliskie savienojumi tikai ar slāpekļa heteroatomu(-iem).PVN: 17,0%.Nodokļa atlaides likme:13,0%..MFN tarifs: 6,5%.Vispārējais tarifs: 20,0%

Papildus informācija:

Qu Qiang (doktora grāds klīniskajā farmakoloģijā, Farmācijas departaments, Xiangya slimnīca, Centrālā Dienvidu universitāte) un Van Ruoguang (medicīnas doktors, pēcdoktorantūra bioloģijā, Changsha Ruoguang Medicīnas pētījumu centrs) arī rakstīja, ka: entekavīra shēmā var lietot entekaviru. vairākus gadus vai pat 10 gadus.Vairāk nekā gadus.Un to var lietot grūtnieces, parādot labu drošību.

Spriežot pēc šiem zināmajiem molekulārfarmakoloģiskajiem mehānismiem, Entecavir var būt plaša spektra pretvīrusu iedarbība, ne tikai efektīva pret HBV.

Mēs arī bieži lietojam Entecavir, lai ārstētu elpceļu vīrusu infekcijas klīnikā, un efekts ir ievērojams.

Pašlaik retrospektīvā analīzē par vairāk nekā 500 COVID19 pacientiem Hubei (vieta), tikai viena persona lietoja entekavīru.Recepšu laiks bija janvāra sākumā, un tad zāles tika pārtrauktas.

Lai gan Hubei atbalstot medicīnas personālu, dažus vietējos ārstus vai augsta riska grupas, kas pašlaik lieto Entecavir, lai novērstu COVID19, nav inficēšanās gadījumu.Ir aizdomas, ka cilvēki lieto entekaviru, nevienam nav progresējis COVID19 diagnoze.

Patentu problēmas:

Galvenokārt ir divi procesi, 06 process un 89 process.Patenta termiņš 06 procesam ir pārāk agrs (beidzas 2023. gadā)!Lai gan procesa izmaksas ir zemas, kvalitāte ir salīdzinoši laba, un darbinieki var būt spēcīgi, personisks padoms: ķīmiskajām rūpnīcām izmantojiet 06 procesu, lai nebūtu pārāk augstprātīgi;farmācijas kompānijām, neņemiet vērā un neesiet pārāk riskanti.

2014. gadā Chia Tai Tianqing sasniedza gada pārdošanas apjomu 10 miljardu juaņu apmērā, paļaujoties uz tādām ģenēriskām zālēm kā entekavīrs, no kurām entekavīrs veidoja 20%.

Kopš entekavīra importa apstiprināšanas 2005. gadā, vairāk nekā 100 pašmāju farmācijas uzņēmumu ir pieteikušies produkta reģistrācijai;Starp tiem apstiprinātajos ražošanas uzņēmumos ietilpst Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (pirmā imitācija), Hainan Zhonghe Pharmaceutical un Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suwnrays Qingfeng Pharmaceutical, Suchuceanzhou Pharmaceutical, Shanghai Pharmaceanut. ong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Farmācija, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord farmācijas rūpniecība, Pekinas Xiehe farmācijas rūpnīca, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang uc;pēc līguma noslēgšanas datuma šis produkts ir iekļuvis populāro deklarēto šķirņu rindās kopš 2007. gada.

Resursos integrēta produktu līnija

Sertifikāts

JIN DUN Medical irISO kvalifikācija un atbilst GMP ražošanas standartiem, nodarbināja vietējos un ārvalstu zāļu sintēzes ekspertus ar bagātīgu pieredzi, lai vadītu uzņēmuma pētniecību un attīstību.

Medicīniskās pielāgošanas priekšrocības

TEHNOLOĢIJAS PRIEKŠROCĪBAS
● Augstspiediena katalītiskā hidrogenēšana.Augstspiediena hidrogenolīzes reakcija.Kriogēnā reakcija (<-78%C)
●Aromātiskā heterocikliskā sintēze
●Pārkārtošanas reakcija
●Chiral Resolution
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Džinnāra reakcija

JIN DUN pētniecība un attīstība

Aprīkojums

Mūsu laboratorijā ir dažādas eksperimentālās un testēšanas iekārtas, piemēram: KMR (Bruker 400M), HPLC, hirālais HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, hromatogrāfija, Mikroviļņu sintezators, paralēlais sintezators, diferenciālais skenēšanas kalorimetrs (DSC), elektronu mikroskops...

R&D komanda

Jindun Medical ir profesionāla pētniecības un izstrādes personāla grupa, un tajā strādā daudzi vietējie un ārvalstu zāļu sintēzes eksperti, lai vadītu pētniecību un attīstību, padarot mūsu sintēzi precīzāku un efektīvāku.

Gadījumu koplietošana

Esam palīdzējuši vairākiem labākajiem pašmāju farmācijas uzņēmumiem, piemēramHansoh, Hengrui un HEC Pharm.Šeit mēs parādīsim daļu no tiem.

Pirmais pielāgošanas gadījums:

Lietas Nr.: 110351-94-5

Otrais pielāgošanas gadījums:

Lietas Nr.: 144848-24-8

Trešais pielāgošanas gadījums:

Lietas Nr.: 200636-54-0

Sadarbības režīms

1.Pielāgojiet jaunus starpproduktus vai API.Tāpat kā iepriekš gadījumu koplietošanā, klientiem ir prasības pēc konkrētiem starpproduktiem vai API, un viņi nevar atrast nepieciešamos produktus tirgū, tad mēs varam palīdzēt pielāgot.

2.Procesu optimizācija veciem produktiem.Mūsu komanda palīdzēs optimizēt un uzlabot tādu ražošanu, kuras reakcijas ceļš ir vecs, ražošanas izmaksas ir augstas un efektivitāte ir zema.Mēs varam nodrošināt pilnu dokumentāciju tehnoloģiju pārnesei un procesu uzlabošanai, palīdzēt klientam efektīvākai ražošanai.

No narkotiku mērķiem līdz IND, JIN DUN Medical sniedz jumsvienas pieturas personalizēti pētniecības un attīstības risinājumi.

JIN DUN Medical uzstāj, ka ir jāizveido komanda ar sapņiem, jārada cienīgi produkti, rūpīgi, stingri un jādara viss iespējamais, lai būtu uzticams partneris un klientu draugs!

Iepriekšējais: p-tolilkarbonskābe;4-toluīnskābe,99%;4-karboksitoluols, p-tolskābe;

Nākamais: Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM identifikācija;Fondaparinux sodium N-4;

Uzrakstiet savu ziņu šeit un nosūtiet to mums