Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];Piedāvātais attēls](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
Kaspofungīna acetāta bioloģiskā aktivitāte
| Aprakstiet | Kaspofungīna acetāts ir pretsēnīšu līdzeklis, kas var nekonkurētspējīgi inhibēt 1,3-β-d glikāna sintāzes sintēzi. |
| Saistītskategorijām | signāla ceļš >> Pretinfekcijas līdzeklis >> Sēnīte Pētniecības jomas >> Inficēt |
| In vivopētījumiem | Pelēm, kurām tika injicēts kaspofungīns, nebija būtisku izmaiņu ERG viļņu formā stiklveida ķermeņa koncentrācijā no 0, 41 līdz 4, 1 μM, un to tīklenē nebija nosakāmu morfoloģisku izmaiņu vai šūnu zuduma.Stiklveida ķermeņa koncentrācijā 41 μM kaspofungīns samazināja ERG a viļņa, b viļņa un scotopiskās sliekšņa reakcijas amplitūdu, kā arī izraisīja šūnu skaita samazināšanos ganglija šūnu slānī [1].Karprofungīns (8 mg/kg) vai amfotericīns B 1 mg/kg, intraperitoneāla injekcija vienu reizi dienā 30 h pēc inficēšanās 7 dienas pēc kārtas, salīdzinot ar nesēja kontroles terapiju, 100% izdzīvošana 28. dienā, kā rezultātā dienas mirstības rādītājs ir 100% 11 , pēc infekcijas izaicinājuma.Salīdzinot ar transportlīdzekļa kontroles ārstēšanu 5. dienā, kaspofungīns samazināja dzīvotspējīgo Candida sēnīšu sēnīšu atjaunošanos nierēs un smadzeņu audos, kad kontroles slodze sasniedza maksimumu.Pelēm, kas tika ārstētas ar kaspofungīna devu 2 mg/kg vai lielāku devu, 5. dienā bija ievērojami mazāka smadzeņu slodze nekā pelēm, kuras tika ārstētas ar amfotericīnu B. Ārstēšana ar amfotericīnu B un kaspofungīnu samazināja nieru sēnīšu slodzi par 1,7 log KVV/g un 2,46 līdz 3,64 log CFU /g, attiecīgi [2]. |
| Dzīvniekseksperiments | Pretsēnīšu terapija tika uzsākta 30 stundas pēc infekcijas izraisītāja un tika ievadīta ar intraperitoneālu (ip) injekciju vienu reizi dienā 7 dienas.Peles tika ārstētas ar 1, 2, 4 vai 8 mg/kg/dienā kaspofungīnu, 1 mg/kg/dienā amfotericīnu B vai nesēja kontroli (sterilu destilētu ūdeni).Modeļa efektivitāte tika novērtēta trīs veidos: kontrolējot 10 dzīvnieku izdzīvošanas rādītājus katrā ārstēšanas grupā, kontrolējot Candida slodzi nierēs un smadzeņu audos otrajā ārstēto dzīvnieku grupā un histoloģiski novērtējot nieres.Un smadzenes.Trešā ārstēto dzīvnieku grupa.Peles tika eitanāzētas ar CO 2 inhalāciju un kultivētas 30 stundās (tikai ar nesēju apstrādāta kontrole) un 5. dienā (24 stundas pēc 4. devas), 8. dienā (24 stundas pēc pēdējās devas) un 14., 21. stundā un histoloģiski. audu paraugu ņemšana.(Tikai ārstēšana ar kaspofungīnu), un 28 pēc uzbrukuma. |
| Atsauces | [1].Mojumder DK, et al.Intravitreālā kaspofungīna tīklenes toksicitātes novērtēšana peles acī.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010. gada novembris;51(11):5796-803. [2].Glaimi, Amy M. et al.Kaspofungīna efektivitāte centrālās nervu sistēmas kandidozes juvenīlās peles modelī.Antimikrobiālie līdzekļi un ķīmijterapija (2011), 55(7), 3491-3497. |
Kaspofungīna acetāta ķīmiskās un fizikālās īpašības
| Vārīšanās punkts | 1408,1ºC pie 760 mmHg |
| Molekulārā formula | C56H96N10O19 |
| Molekulārais svars | 1093,31000 |
| Precīza kvalitāte | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Izskata iezīmes | balts līdz bēšam |
| Tvaika spiediens | 0 mmHg pie 25°C |
| Uzglabāšanas apstākļi | 20°C |
| Šķīdība ūdenī | H2O: šķīstošs 15 mg/ml (dzidrs šķīdums) |
Kaspofungīna acetāta muita
| Muitas kods | 2933990099 |
| Ķīniešu pārskats | 2933990099. Citi heterocikliskie savienojumi, kas satur tikai slāpekļa heteroatomus.Pievienotās vērtības nodokļa likme: 17,0%.Nodokļu atlaides likme: 13,0%.Normatīvie nosacījumi: nav.Vislielākās labvēlības valsts tarifs: 6,5%.Vispārējais tarifs: 20,0% |
| Deklarācijas elementi | Produkta nosaukums, sastāvdaļas saturs, lietošana, heksametilēnhlorīds, lūdzu, norādiet izskatu, 6-kaprolaktāms, lūdzu, norādiet izskatu, parakstīšanas datumu |
| Kopsavilkums | 2933990090. heterocikliskie savienojumi tikai ar slāpekļa heteroatomu(-iem).PVN: 17,0%.Nodokļa atlaides likme:13,0%..MFN tarifs: 6,5%.Vispārējais tarifs: 20,0% |
Ražošanas process
Kaspofungīns jāsagatavo, izmantojot daļēji sintētisko fermentācijas tehnoloģiju.Galvenā gredzena neapstrādāts produkts ir jāiegūst, izmantojot fermentācijas tehnoloģiju, un pēc tam starpproduktu iegūst, atdalot un attīrot, un pēc tam starpproduktu izmanto kā izejmateriālu, lai pabeigtu sānu ķēdes savienošanu, izmantojot sintētisko tehnoloģiju, lai beidzot iegūtu. mērķa elements.Tā kā "fermentētajiem daļēji sintētiskajiem" produktiem ir jāiziet vairākas tehniskas saites, piemēram, fermentācija, atdalīšana un attīrīšana, sintēze utt., Chemicalbook tehniskais ceļš un procesa parametru kontrole ir ļoti sarežģīta.Turklāt normatīvās prasības attiecībā uz kaspofungīna – raudzēta pussintētiska produkta – reģistrāciju arī ir ārkārtīgi augstas.Pieteikuma dokumentiem ir jāsāk no fermentācijas avota, lai ne tikai sistemātiski pētītu celmu audzēšanu, fermentācijas tehnoloģiju un attīrīšanas tehnoloģiju, bet arī izpētītu sintēzes procesu.Maršruts, apstākļi un piemaisījumu kontrole procesā, jo galaprodukts ir diezgan trausls, jebkura neuzmanība noslaucīs visus līdzšinējos centienus, un tehniskās grūtības un izmaksas nav mazsvarīgas.
Tieši augsto tehnisko šķēršļu un labas konkurences apstākļu dēļ Hengrui Caspofungin pēc iekļaušanas sarakstā ir saglabājis salīdzinoši labu cenu diapazonu.
Patentu aizsardzība beidzās 2014. gadā
Termināla kaspofungīna injekciju pārdošana valsts medicīnas iestādēs Ķīnā (vienība: desmit tūkstoši juaņu)
Līdz šim iekļaušanai sarakstā ir apstiprinātas tikai Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals un Haisco ģenēriskās zāles.Huadong medicīna?
Sākotnējais kaspofungīna acetāta izpētes uzņēmums ir Merck, un tiek izskatīti un apstiprināti 6 uzņēmumu pieteikumi, proti, Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Ķīnas un ASV Huadong Pharmaceutical un Tian Wei Biopharma.
JIN DUN Medical irISO kvalifikācija un atbilst GMP ražošanas standartiem, nodarbināja vietējos un ārvalstu zāļu sintēzes ekspertus ar bagātīgu pieredzi, lai vadītu uzņēmuma pētniecību un attīstību.
TEHNOLOĢIJAS PRIEKŠROCĪBAS
● Augstspiediena katalītiskā hidrogenēšana.Augstspiediena hidrogenolīzes reakcija.Kriogēnā reakcija (<-78%C)
●Aromātiskā heterocikliskā sintēze
●Pārkārtošanas reakcija
●Chiral Resolution
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Džinnāra reakcija
Aprīkojums
Mūsu laboratorijā ir dažādas eksperimentālās un testēšanas iekārtas, piemēram: KMR (Bruker 400M), HPLC, hirālais HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, hromatogrāfija, Mikroviļņu sintezators, paralēlais sintezators, diferenciālais skenēšanas kalorimetrs (DSC), elektronu mikroskops...
R&D komanda
Jindun Medical ir profesionāla pētniecības un izstrādes personāla grupa, un tajā strādā daudzi vietējie un ārvalstu zāļu sintēzes eksperti, lai vadītu pētniecību un attīstību, padarot mūsu sintēzi precīzāku un efektīvāku.
Esam palīdzējuši vairākiem labākajiem pašmāju farmācijas uzņēmumiem, piemēramHansoh, Hengrui un HEC Pharm.Šeit mēs parādīsim daļu no tiem.
Pirmais pielāgošanas gadījums:
Lietas Nr.: 110351-94-5
Otrais pielāgošanas gadījums:
Lietas Nr.: 144848-24-8
Trešais pielāgošanas gadījums:
Lietas Nr.: 200636-54-0
1.Pielāgojiet jaunus starpproduktus vai API.Tāpat kā iepriekš gadījumu koplietošanā, klientiem ir prasības pēc konkrētiem starpproduktiem vai API, un viņi nevar atrast nepieciešamos produktus tirgū, tad mēs varam palīdzēt pielāgot.
2.Procesu optimizācija veciem produktiem.Mūsu komanda palīdzēs optimizēt un uzlabot tādu ražošanu, kuras reakcijas ceļš ir vecs, ražošanas izmaksas ir augstas un efektivitāte ir zema.Mēs varam nodrošināt pilnu dokumentāciju tehnoloģiju pārnesei un procesu uzlabošanai, palīdzēt klientam efektīvākai ražošanai.
No narkotiku mērķiem līdz IND, JIN DUN Medical sniedz jumsvienas pieturas personalizēti pētniecības un attīstības risinājumi.
JIN DUN Medical uzstāj, ka ir jāizveido komanda ar sapņiem, jārada cienīgi produkti, rūpīgi, stingri un jādara viss iespējamais, lai būtu uzticams partneris un klientu draugs!
