4-[4-[(5S)-5-(aminometil)-2-okso-3-oksazolidinil]fenil]-3-morfolinona hidrohlorīds

12. Antikoagulanta rivaroksabāna starpprodukts 4-(4-aminofenil)-3-morfolinons (1) tika iegūts ar divām metodēm: ①Brombenzolu secīgi reaģēja ar etanolamīnu un hloracetilhlorīdu, lai iegūtu 4-benzolu. 1, un kopējā raža ir aptuveni 32%;②Brombenzols vispirms tiek nitrēts un pēc tam reaģēts ar etanolamīnu, lai iegūtu 2-(4-nitroanilino)etanolu, kas pēc tam tiek noslēgts ar hloracetilhlorīdu.Redukcijas reakcija rada 1, un kopējā iznākums ir aptuveni 47%.

Rivaroksabāns ir jauna veida antikoagulants, ko var lietot tieši iekšķīgi.Tas tieši kavē Xa koagulācijas faktora aktivāciju, tam ir noteikta antikoagulanta iedarbība, nav nepieciešama pastāvīga uzraudzība un augsta drošība.Līdz ar rivaroksabāna klīnisko pielietojumu pieprasījums pēc rivaroksabāna pakāpeniski palielināsies.Rivaroksabana ķīmiskais nosaukums ir 5-hlor-N-(((5S)-2-okso-3-[4-(3-okso-4-morfolinil)fenil)-1,3-oksazolidin-5-il)metil -2-tiofēnkarboksamīds.Pašlaik literatūrā ir aprakstīti divi sintētiskie ceļi, un tiek izmantoti abi veidi. Starpprodukts 4-(4-aminofenil)-3-morfolinons.Lai gan ir ziņojumi par 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona sintēzi gan mājās, gan ārvalstīs, reakcijas izejvielu cena ir salīdzinoši augsta.Augstas, grūti nopērkamas vai reakcijas darbības prasības ir pārāk augstas, grūti uztveramas, neveicina vides aizsardzību un citus trūkumus, kā arī neatbilst rūpnieciskās masveida ražošanas prasībām.Optimizējiet rivaroksabana galveno starpproduktu 4-(4-aminofenil)- 3-morfolinona ražošanas process un izejvielu cenu samazināšana noteikti veicinās rivaroksabana popularizēšanu un lietošanu.Nav ziņojumu par rivaroksabana sintēzi Ķīnā.Mēs esam pie rivaroksabāna Galvenais starpprodukts 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona sintētiskais ceļš un tehnoloģija ir inovatīvi pētīta.Kā izejmateriāli tiek piedāvāti divi brombenzols un p-nitrobrombenzols.Procesa maršruts.Koncentrējieties uz 3-morfolinona gredzena ciklizācijas procesu.