Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM identifikācija;Fondaparinux sodium N-4;
Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM identifikācija;Fondaparinux sodium N-4;
Fondaparinuksa bioloģiskā aktivitāte
| Aprakstiet | Fondaparinuksa nātrijs ir no antitrombīna atkarīgs Xa faktora inhibitors. |
| SaistītsKategorijas | signāla ceļš >> Metaboliskie enzīmi/proteāzes >> Xa faktors Pētniecības jomas >> Sirds un asinsvadu slimības |
| Mērķis | faktors Xa[1] |
| In vitropētījumiem | Fondaparinuksa nātrijs ir pirmais jaunais antikoagulants, kas selektīvi ir vērsts uz Xa faktoru.Fondaparinuksam aktivēto monocītu (ac-M) IC50 vērtība (anti-Xa IU/ml) ir 0,59±0,05, bet no monocītiem iegūto daļiņu (MMP) vērtība ir 0,17±0,03 [2]. |
| In vivopētījumiem | Fondaparinuksa nātrija sāls ir lineārs, no devas atkarīgs farmakokinētiskais profils, kas nodrošina ļoti paredzamu atbildes reakciju.Fondaparinuksa nātrija biopieejamība ir 100%, tā iedarbība sākas ātri, tā pussabrukšanas periods ir 14 līdz 16 stundas, un tas var turpināt pretoties trombozei 24 stundu laikā.Zāles neietekmē protrombīna laiku vai aktivētā daļējā tromboplastīna laiku, kā arī neietekmē trombocītu funkciju vai agregāciju [1]. |
| Atsauces | [1].Bauers KA.un citi.Fondaparinuksa nātrijs: selektīvs Xa faktora inhibitors.Am J Health Syst Pharm.2001. gada 1. novembris;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Fondaparinuksa, enoksaparīna un nefrakcionēta heparīna diferenciālā koagulāciju inhibējošā iedarbība trombīna veidošanās šūnu modeļos.Asins koagulācijas fibrinolīze.2011. gada jūlijs; 22(5):369-73. |
Fondaparinuksa ķīmiskās un fizikālās īpašības
| Molekulārā formula | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekulārais svars | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinukss ir jauna veida antitrombotiskas zāles, ko FDA ir apstiprinājusi pēc heparīna un zemas molekulmasas heparīna dažādu arteriovenozo trombožu ārstēšanai un profilaksei.
Indikācijas: Fondaparinuksu lieto pacientiem, kam tiek veikta liela apakšējo ekstremitāšu ortopēdiska operācija, piemēram, gūžas lūzums, liela ceļa locītavas operācija vai gūžas locītavas protezēšana, lai novērstu venozo trombemboliju.To lieto, lai ārstētu pacientus ar nestabilu stenokardiju vai miokarda infarktu bez ST segmenta pacēluma un kuriem bez indikācijas tiek veikta steidzama (<120 minūšu) invazīva ārstēšana (PCI).To lieto, lai ārstētu pacientus ar miokarda infarktu ar ST segmenta pacēlumu, kuri izmanto trombolīzi vai sākotnēji nesaņem citus reperfūzijas terapijas veidus.
1) Glaxo nepārtrauktā tirgus veicināšana nostādīs to galvenajā zāļu pozīcijā turpmākajā Veselības ministrijas klīniskajā ceļā, Nacionālās attīstības un reformu komisijas cenu reformā un Tautas apdrošināšanas ministrijas medicīniskajā apdrošināšanā.
A、Produkts vēl nav iekļauts valsts medicīnas apdrošināšanā.2010. gadā medicīniskās apdrošināšanas korekcija tikko tika iekļauta 16 provinču vietējā medicīniskajā apdrošināšanā.Pārdošana ir sākuma stadijā un pakāpeniski aizstās zemas molekulmasas heparīna tirgu;medicīniskās apdrošināšanas provinces: Shaanxi, Shanxi, Iekšējā Mongolija, Liaoning, Tibeta, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Pekina.
B. Indikācijas joprojām palielinās.GSK šobrīd klīnikā ir 3 indikācijas.Piemēram, indikācijas stentiem ir tikai apstiprinātas.Citi heparīni nav pieejami.Stentu klīniskais pielietojums katru gadu palielinās par 30%.Līdz ar jaunu indikāciju apstiprināšanu pārdošanas apjomi pieaugs.Teorētiski ar šo līdzekli var ārstēt visas slimības, ko ārstē ar heparīna sērijas produktiem.
C、Cenas priekšrocība, šī produkta minimālā cena ASV tirgū ir 132 ASV dolāri par katru, Ķīnā ir 168 juaņas, vietējā cena nesamazināsies.Ja jūs eksportējat, starptautiskajam tirgum ir plaša telpa；
2) Tehniskais slieksnis ir augsts, izejmateriāls tiek sintezēts 75 soļos, un patenta termiņš ir beidzies uz 5 gadiem (raksts 2014).To nav apstiprinājuši citi ražotāji.Sintēze ir ārkārtīgi sarežģīta.Tas netiks izdarīts ātrāk par 10 gadiem.Cikls ir garš, grūts un investīcijas.augsts.Vietējo konkurentu ir maz, un ārvalstu konkurentiem ir augstas izejvielu izmaksas.Mūsu mērķis ir nepārtraukti samazināt izejvielu izmaksas un aizstāt Glaxo izejvielu ražošanā.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux tika apstiprināts kā pirmā imitācija Ķīnā 2018. gadā.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. gada produkcija ir 210 kg fondaparinuksa nātrija uzlabotā starpprodukta N3, kas tiks iesniegts 2018. gadā.
Fondaparinux sākotnēji izstrādāja MYLAN IRELAND.Pašlaik Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical irISO kvalifikācija un atbilst GMP ražošanas standartiem, nodarbināja vietējos un ārvalstu zāļu sintēzes ekspertus ar bagātīgu pieredzi, lai vadītu uzņēmuma pētniecību un attīstību.
TEHNOLOĢIJAS PRIEKŠROCĪBAS
● Augstspiediena katalītiskā hidrogenēšana.Augstspiediena hidrogenolīzes reakcija.Kriogēnā reakcija (<-78%C)
●Aromātiskā heterocikliskā sintēze
●Pārkārtošanas reakcija
●Chiral Resolution
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Džinnāra reakcija
Aprīkojums
Mūsu laboratorijā ir dažādas eksperimentālās un testēšanas iekārtas, piemēram: KMR (Bruker 400M), HPLC, hirālais HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, hromatogrāfija, Mikroviļņu sintezators, paralēlais sintezators, diferenciālais skenēšanas kalorimetrs (DSC), elektronu mikroskops...
R&D komanda
Jindun Medical ir profesionāla pētniecības un izstrādes personāla grupa, un tajā strādā daudzi vietējie un ārvalstu zāļu sintēzes eksperti, lai vadītu pētniecību un attīstību, padarot mūsu sintēzi precīzāku un efektīvāku.
Esam palīdzējuši vairākiem labākajiem pašmāju farmācijas uzņēmumiem, piemēramHansoh, Hengrui un HEC Pharm.Šeit mēs parādīsim daļu no tiem.
Pirmais pielāgošanas gadījums:
Lietas Nr.: 110351-94-5
Otrais pielāgošanas gadījums:
Lietas Nr.: 144848-24-8
Trešais pielāgošanas gadījums:
Lietas Nr.: 200636-54-0
1.Pielāgojiet jaunus starpproduktus vai API.Tāpat kā iepriekš gadījumu koplietošanā, klientiem ir prasības pēc konkrētiem starpproduktiem vai API, un viņi nevar atrast nepieciešamos produktus tirgū, tad mēs varam palīdzēt pielāgot.
2.Procesu optimizācija veciem produktiem.Mūsu komanda palīdzēs optimizēt un uzlabot tādu ražošanu, kuras reakcijas ceļš ir vecs, ražošanas izmaksas ir augstas un efektivitāte ir zema.Mēs varam nodrošināt pilnu dokumentāciju tehnoloģiju pārnesei un procesu uzlabošanai, palīdzēt klientam efektīvākai ražošanai.
No narkotiku mērķiem līdz IND, JIN DUN Medical sniedz jumsvienas pieturas personalizēti pētniecības un attīstības risinājumi.
JIN DUN Medical uzstāj, ka ir jāizveido komanda ar sapņiem, jārada cienīgi produkti, rūpīgi, stingri un jādara viss iespējamais, lai būtu uzticams partneris un klientu draugs!
